[发明专利]取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途有效

专利信息
申请号: 201410547357.1 申请日: 2014-10-16
公开(公告)号: CN104341434A 公开(公告)日: 2015-02-11
发明(设计)人: 黄捷;谢立君;程元荣;李邦良;潘福生;李夸良;余辉;应加银;杨国新;金东伟;郑从燊;吕裕斌 申请(专利权)人: 福建省微生物研究所
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/436;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 350007 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 取代 霉素 三氮唑 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.以下式I化合物: 

或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药,其中, 

n为1、2或3; 

X为

R为氢、甲基、或(C1-C4)烷基; 

R1为(C1-C4)烷基氨基甲基-、苯胺基甲基-、或苯基-,其中苯基或者苯胺基甲基-上的苯环任选被1-4个相同或不同的R2基团取代; 

R2选自:氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烯基、(C1-C4)炔基、N-(C1-C4)烷基氨基、N,N-二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基甲基、(C1-C4)烷氧基乙基、(C1-C4)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、N,N-二(C1-C4)烷基氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基。 

2.权利要求1的化合物,其中所述(C1-C4)烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。 

3.权利要求1的化合物,其中所述卤素选自氟、氯、溴、碘。 

4.权利要求1的化合物,其中R为氢、或甲基。 

5.权利要求1的化合物,其中X为n为1。 

6.权利要求1的化合物,其中X为单键,n为2或3。 

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