[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的吖啶‑1，3，4‑噁二唑类化合物及其制备方法和用途。其结构式如下：本发明的吖啶‑1，3，4‑噁二唑类化合物同时含有吖啶及1，3，4‑噁二唑的双重活性结构，具有更强的潜在生物活性。体外抗肿瘤试验表明该化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。

主权项

一种吖啶‑1，3，4‑噁二唑类化合物，其特征在于，所述化合物的化学名称为2‑(对甲氧苯基)‑5‑(2‑甲氧基‑9‑吖啶氨基)‑1，3，4‑噁二唑，其结构式如式Ⅰ所示：其制备方法包括如下步骤：1)以邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料，加入碳酸钾，铜粉为催化剂，加入异戊醇作为溶剂，经乌尔曼反应得到式Ⅱ所示化合物N‑(对甲氧基苯基)邻氨基苯甲酸；2)将式Ⅱ所示化合物以三氯氧磷关环，制得式Ⅲ所示化合物2‑甲氧基‑9‑氯吖啶；3)将式Ⅲ所示化合物在相转移催化剂四丁基溴化铵的作用下，与NaSCN发生亲核取代反应，制得式Ⅳ所示化合物2‑甲氧基‑9‑吖啶异硫氰酸酯；4)将式Ⅳ所示化合物溶于溶剂后加入对甲氧基苯甲酰肼，析出大量橙黄色粉末固体，回流30min后停止反应，冷却抽滤制得式Ⅴ所示化合物2‑甲氧基‑9‑吖啶(对甲氧基苯甲酰胺基)硫脲；5)将式Ⅴ所示化合物溶于无水乙醇后加入醋酸汞，回流3h，减压回收溶剂，重结晶后得式Ⅰ所示的目标产物。