[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物，其特征在于，所述化合物的化学名称为2-(对甲氧苯基)-5-(2-甲氧基-9-吖啶氨基)-1，3，4-噁二唑，其结构式如式I所示：

2.如权利要求1所述的一种吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)以邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料，碳酸钾和铜粉为催化剂，加入异戊醇作为溶剂，经乌尔曼反应得到式II所示化合物N-(对甲氧基苯基)邻氨基苯甲酸；

2)将式II所示化合物以三氯氧磷关环，制得式III所示化合物2-甲氧基-9-氯吖啶；

3)将式III所示化合物在相转移催化剂四丁基溴化铵的作用下，与NaSCN发生亲核取代反应，制得式IV所示化合物2-甲氧基-9-吖啶异硫氰酸酯；

4)将式IV所示化合物溶于溶剂后加入对甲氧基苯甲酰肼，析出大量橙黄色粉末固体，回流30min后停止反应，冷却抽滤制得式V所示化合物2-甲氧基-9-吖啶(对甲氧基苯甲酰胺基)硫脲；

5)将式V所示化合物溶于无水乙醇后加入醋酸汞，回流3h，减压回收溶剂，重结晶后得式I所示的目标产物。

3.如权利要求2所述的一种吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法，其特征在于，步骤4)所述反应的反应温度为室温～100℃，所述溶剂为无水乙醇或乙腈；步骤5)所述重结晶溶剂可为EtOH、DMF中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的一种吖啶-1，3，4-噁二唑类化合物作为制备抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述抗肿瘤药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。