[发明专利]一种他达拉非的制备方法有效
| 申请号： | 201410483166.3 | 申请日： | 2014-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN104262340A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 王庭见 | 申请（专利权）人： | 济南诚汇双达化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种他达拉非的制备方法。该制备方法包括：（1R,3R)-1，2，3，4-四氢-2-氯乙酰基-1-（3.4-亚甲基二氧苯基）-9-H-吡啶并（3,4-b）吲哚-3-羧酸甲酯(1R,3R)-1,2,3,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯与甲胺水溶液在N,N-二甲基甲酰胺中控温反应，加纯水析晶后用溶剂洗涤得到他达拉非粗品；4他达拉非粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺后，用溶剂和纯水重结晶后得到他达拉非纯品。该方法极大地提高了他达拉非收率，简便了操作，降低了有机溶剂的用量，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达拉非 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种他达拉非的制备方法，包括如下步骤：（1）（1R,3R)‑1，2，3，4‑四氢‑2‑氯乙酰基‑1‑（3.4‑亚甲基二氧苯基）‑9‑H‑吡啶并（3,4‑b）吲哚‑3‑羧酸甲酯(1R,3R)‑1,2,3,4‑四氢‑2‑氯乙酰基‑1‑(3,4‑亚甲基二氧苯基)‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯与甲胺水溶液在N,N‑二甲基甲酰胺中控温反应，加纯水析晶后用溶剂洗涤得到他达拉非粗品；（2）他达拉非粗品溶于N,N‑二甲基甲酰胺后，用溶剂和纯水重结晶后得到他达拉非纯品。
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