[发明专利]一种1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪的制备方法在审
| 申请号： | 201410481893.6 | 申请日： | 2014-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN105418507A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | 张巍;周永南;姜金印;张基勇 | 申请（专利权）人： | 上海秩研医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201114 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以苯肼和乙酰乙酸乙酯为起始原料，通过环合，氯化乙酰化，取代，脱醛基得到化合物I，成本低廉，操作简便，适合于工业化放大生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 甲基 苯基 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑(3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)哌嗪的制备方法，其特征是通过以下方式制得：将苯肼与乙酰乙酸乙酯加入到含酸的C1‑C6脂肪醇溶液中，升温反应至反应完全；加入石油醚析晶过滤，得到化合物IV；将化合物IV加入到DMF和三氯氧磷中升温反应至反应完全；将反应液滴入水中，过滤得到化合物III；将化合物III加入到含有无机碱和哌嗪的极性非质子有机溶剂中，升温回流至反应完全；加入水中，有机溶剂提取，浓缩干，得到化合物II；将化合物II加入酸的醇溶液，升温回流至反应完全；浓缩，有机溶剂提取，浓缩干，甲基叔丁基醚打浆，活性炭脱色；得到化合物I；![]()
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