[发明专利]噻吩嘧啶类化合物和制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410479942.2 | 申请日： | 2014-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN104292242B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡雄;钱长庚 | 申请（专利权）人： | 广州必贝特医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司44224 | 代理人： | 李海恬,万志香 |
| 地址： | 510660 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种噻吩嘧啶类化合物和制剂及其制备方法和应用，属于化学药物及其制剂技术领域。该噻吩嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，是HDAC(组蛋白脱乙酰酶)/PI3K(磷酸肌醇3‑激酶)双靶点抑制剂，通过选择性抑制具有协同作用的肿瘤细胞信使核心蛋白激酶靶点PI3K和表观遗传靶点HDAC，破坏肿瘤细胞信使网络，从而对各种肿瘤细胞发挥强大的杀灭作用。该抑制剂在多种血液和实体异种移植肿瘤动物模型中，能够强力有效抑制肿瘤生长，尤其在各种血液B‑细胞恶性肿瘤中效果显著，且安全评价实验显示具有良好安全性。可用于淋巴瘤，骨髓瘤和淋巴性白血病晚期复发等或耐药病人的有效治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吩 嘧啶 化合物 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种式I所示的噻吩嘧啶类化合物药学上可接受的盐，所述药学上可接受的盐为盐酸盐，所述药学上可接受的盐中，式I所示的噻吩嘧啶类化合物与酸的摩尔比为1：X，其中：X＝3。
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