[发明专利]3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201410460003.3 | 申请日： | 2014-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN104447559B | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 许斌;丁正伟;陈欢欢;刘秉新;谭启涛 | 申请（专利权）人： | 上海麦克林生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/18 | 分类号： | C07D231/18 |
| 代理公司： | 上海上大专利事务所(普通合伙)31205 | 代理人： | 陆聪明 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3,4,5‑三取代‑1H‑吡唑类化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：。其中，R1=H,OMe,Cl,Br；R2=H,Br；R3=o‑MeC6H4,p‑OMeC6H4,cyclohexyl,t‑butyl。本发明方法原料易得，成本低廉，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保且反应产率达到70%，非常适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 化合物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3,4,5‑三取代‑1H‑吡唑类化合物的制备方法，该化合物的结构式为：其中 R1 为 H、OMe、Cl或Br；R2 为 H、Br；R3 为 o ‑MeC6H4、p ‑OMeC6H4、环己基或叔丁基；其特征在于该方法具有如下步骤为：将(2‑((反)‑1,3‑二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯、羧酸、无水碳酸钾按1 :（1.0~1.5）:（1.0~1.5）的摩尔比分别加入二甲亚砜中，再加入催化剂用量的无水氯化铜，在氧气气氛中于50‑60 oC下搅拌反应至原料消失；向体系中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂可得粗产物，进一步分离提纯，即得到相应的3,4,5‑三取代‑1H ‑吡唑类化合物；所述的(2‑((反)‑1,3‑二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯的结构式为：所述的羧酸结构式为：。
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