[发明专利]3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201410460003.3 申请日: 2014-09-11
公开(公告)号: CN104447559B 公开(公告)日: 2017-01-04
发明(设计)人: 许斌;丁正伟;陈欢欢;刘秉新;谭启涛 申请(专利权)人: 上海麦克林生化科技有限公司
主分类号: C07D231/18 分类号: C07D231/18
代理公司: 上海上大专利事务所(普通合伙)31205 代理人: 陆聪明
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 化合物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物,其特征在于该化合物的结构式为:

其中R1为H、OMe、Cl或Br;

R2为H、Br;

R3为o-MeC6H4、p-OMeC6H4、cyclohexyl或t-butyl。

2.一种制备根据权利要求1所述的3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物的方法,其特征在于该方法具有如下步骤为:将(2-((反)-1,3-二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯、羧酸、无水碳酸钾按1:(1.0~1.5):(1.0~1.5)的摩尔比分别加入二甲亚砜中,在加入催化剂用量的无水氯化铜,在氧气气氛中于50-60℃下搅拌反应至原料消失;向体系中加入饱和食盐水,用乙酸乙酯萃取产物,有机相经干燥后去除溶剂可得粗产物,进一步分离提纯,即得到相应的3,4,5-三取代-1H-吡唑类化合物;所述的(2-((反)-1,3-二芳基烯丙叉)肼基)亚磷酸二乙酯的结构式为:

所述的羧酸结构式为:

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