[发明专利]紫杉醇-嵌段共聚物偶联物、其制备方法及用途

摘要

本发明涉及一种紫杉醇-嵌段共聚物偶联物、制备方法及其用途。所述嵌段共聚物为聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯三嵌段共聚物或聚氧乙烯-聚氧丙烯两嵌段共聚物。所述紫杉醇-嵌段共聚物偶联物可在水中形成自组装纳米粒。此外，本发明还公开了所述紫杉醇-嵌段共聚物偶联物的用途，主要用于制备用于治疗恶性肿瘤(尤其是强转移性和多药耐药恶性肿瘤)的药物。

主权项

一种紫杉醇‑嵌段共聚物偶联物，其具有以下结构式1所示的结构：其中，P为紫杉醇；q为1或2；A为其中，‑＊为与紫杉醇的连接位点；m为1‑250的整数，优选4‑210的整数；n为10‑145的整数，优选30‑80的整数；R为C1‑C6亚烷基，优选为亚乙基、亚丙基或亚丁基；二硫二亚乙基或含有甘氨酸‑苯丙氨酸‑亮氨酸‑甘氨酸序列的短肽。