[发明专利]取代黄酮类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410376529.3 申请日: 2014-08-01
公开(公告)号: CN104230869A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 郑灿辉;周有骏;朱驹;张猛;王重庆;蒋骏航;吕加国;田巍;杨超 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/10
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及生物医药技术领域,首先提供了一类通式(I)所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途,此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1蛋白,特异性地引起肿瘤细胞凋亡,有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性,以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
搜索关键词: 取代 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
一类通式()所示的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物或多晶型物:)式中,R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f独立地为下列基团中的任一类:a) 氢;b) 羟基;c) 氨基;d) 取代的C1‑8的直链或支链烷氧基;e) –O(CH2)nR2;f) ‑(CH2)nR2;g) 取代的C1‑8的直链或支链烷基;h)取代的C2‑6的直链或支链烯基;i)取代的C2‑6的直链或支链的炔基;j) 取代的C1‑8的直链或支链烷酰氧基;n为1‑8,R2为取代的苯基或3‑8元杂环芳基;所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:氢、C1‑8烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、磺酸基、羧基、羟基、氨基。
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