[发明专利]取代黄酮类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410376529.3 | 申请日: | 2014-08-01 |
公开(公告)号: | CN104230869A | 公开(公告)日: | 2014-12-24 |
发明(设计)人: | 郑灿辉;周有骏;朱驹;张猛;王重庆;蒋骏航;吕加国;田巍;杨超 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/10 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 巫蓓丽 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类通式(Ⅰ)所示的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物或多晶型物:
(Ⅰ)
式中,R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f独立地为下列基团中的任一类:a) 氢;b) 羟基;c) 氨基;d) 取代的C1-8的直链或支链烷氧基;e) –O(CH2)nR2;f) -(CH2)nR2;g) 取代的C1-8的直链或支链烷基;h)取代的C2-6的直链或支链烯基;i)取代的C2-6的直链或支链的炔基;j) 取代的C1-8的直链或支链烷酰氧基;
n为1-8,R2为取代的苯基或3-8元杂环芳基;
所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:氢、C1-8烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、磺酸基、羧基、羟基、氨基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n为1-3。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1a、R1b可独立地为氢或-(CH2)nR2,但二者不同时为氢或-(CH2)nR2;R1c、R1e、R1f可独立地为羟基、氨基、C1-8的直链或支链烷氧基、–O(CH2)nR2,R1d可独立地为羟基、氨基、C1-8的直链或支链烷氧基;
n为1-8,R2为取代的苯基或3-8元杂环芳基;
所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:氢、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、磺酸基、羧基。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1a、R1b可独立地为氢或取代苄基,但二者不同时为氢或取代苄基;R1c、R1e、R1f可独立地为羟基、氨基、C1-8的直链或支链烷氧基、取代苄氧基,R1d可独立地为羟基、氨基、C1-8的直链或支链烷氧基;所述的取代是指苯环上的2、3或4位中的一个或多个位置为下列任一基团取代:氢、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、磺酸基、羧基。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物为下列化合物中的任一个:
。
6.一种组合物,含有权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
7.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达相关的疾病的治疗药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,该疾病为肿瘤。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,该肿瘤为白血病或肺癌。
10.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的的盐在用于制备抗真菌药中的应用。
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