[发明专利]比阿培南的制备方法有效
申请号: | 201410332268.5 | 申请日: | 2014-07-14 |
公开(公告)号: | CN104072523A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 崔万胜;郑玉林 | 申请(专利权)人: | 上海新亚药业有限公司;辽宁美亚制药有限公司 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06 |
代理公司: | 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 | 代理人: | 董梅 |
地址: | 201209 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种比阿培南的制备方法,包括:(a)以具有式Ⅲ化合物为原料,在有机溶剂中,加入三苯基磷:四(三苯基磷)钯=(1~3):1的钯催化体系,10~50℃温度条件下搅拌反应1.5h~2h,其中,所述四(三苯基磷) |
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搜索关键词: | 阿培南 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种比阿培南的制备方法,反应式为:
;包括以下步骤:(a)以式Ⅲ化合物为原料,在有机溶剂中,加入三苯基磷:四(三苯基磷)钯=(1~3):1的钯催化体系,10~50℃温度条件下搅拌反应1.5h~2h,其中,所述四(三苯基磷)钯的加入量为式Ⅲ的1.5~2%;(b) 步骤(a)反应液加入水稀释,用二氯乙烷或二氯甲烷洗涤,减压浓缩,得到水溶液,则水相含有比阿培南;(c)向步骤(b)所得比阿培南水溶液中用有机酸调节pH值5~6,加入丙酮或乙醇,冷却至室温以下,搅拌析晶2h~3h,析出比阿培南结晶体。
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