[发明专利]一锅法制备阿考替胺盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 201410329900.0 | 申请日： | 2014-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN104045606A | 公开（公告）日： | 2014-09-17 |
| 发明（设计）人： | 杜焕达;丁建圣;何永富;王万青;刘艳华 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310030 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种一锅法制备阿考替胺盐酸盐（化合物V）的方法，该方法是以式（I）所示的2,4,5-三甲氧基苯甲酸和式（II）所示的2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯为原料，经缩合反应得到化合物III；通过选择合适的溶剂和控制反应条件，中间体III不经分离纯化，直接与式（IV）所示的N,N-二异丙基乙二胺进行氨化反应，最后成盐一锅法制备阿考替胺盐酸盐（化合物V），本发明用一锅法制备阿考替胺盐酸盐，减少了反应步骤，简化了操作过程，提高了生产效率，且安全环保，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一锅 法制 备阿考替胺 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
一种一锅法制备式（V）![]()
所示阿考替胺盐酸盐的方法，其特征在于，将式（I）![]()
所示的化合物与式（II）![]()
所示的化合物在缩合剂和碱的溶剂中加热缩合，得到式（III）![]()
所示的化合物，化合物III不经分离，与式（IV）![]()
所示的化合物氨化，最后用氯化氢成盐，得到阿考替胺盐酸盐（化合物V）。
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