[发明专利]一种药物中间体二芳基类化合物的催化合成方法有效
| 申请号： | 201410313537.3 | 申请日： | 2014-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN104058909A | 公开（公告）日： | 2014-09-24 |
| 发明（设计）人： | 魏建华 | 申请（专利权）人： | 魏建华 |
| 主分类号： | C07B37/00 | 分类号： | C07B37/00;C07C1/32;C07C15/14;C07C17/263;C07C25/18;C07C201/12;C07C205/06;C07C41/30;C07C43/205 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312455 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物中间体二芳基类化合物的催化合成方法，所述方法以芳肼和芳基硼酸为原料，在Pd(acac)2/三苯基膦/乙酸的催化下而实现了二芳基类化合物成功制备，助剂的添加有效协同催化而促进了反应的顺利进行，并研究了适于该催化体系的最佳溶剂种类，该工艺具有收率高、反应温和的优点，具有十分广阔的规模化应用价值和市场潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 二芳基类 化合物 催化 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种药物中间体式(II)化合物的催化合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应釜中依次加入式(I)化合物和式(II)化合物，然后加入Pd(acac)2、三苯基膦和乙酸，然后加入溶剂甲苯，搅拌下加入助剂，保温反应，TLC监测反应终点，反应完毕后混合物经真空浓缩，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；![]()
其中，R1和R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基。
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