[发明专利]一种药物中间体二芳基类化合物的催化合成方法

权利要求书

1.一种药物中间体式(II)化合物的催化合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应釜中依次加入式(I)化合物和式(II)化合物，然后加入Pd(acac)₂、三苯基膦和乙酸，然后加入溶剂甲苯，搅拌下加入助剂，保温反应，TLC监测反应终点，反应完毕后混合物经真空浓缩，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；

其中，R₁和R₂各自独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素或硝基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为卟啉和1-苄基-3-甲基咪唑溴化盐的混合物。

3.如权利要求1-2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂中卟啉和1-苄基-3-甲基咪唑溴化盐的质量比为0.2-0.4:1。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂卟啉和1-苄基-3-甲基咪唑溴化盐的质量比优选为0.3:1。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物和式(II)化合物的摩尔比为1:2-3。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与Pd(acac)₂的摩尔比为1:0.04-0.07。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与三苯基膦的摩尔比1:0.3-0.4。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与乙酸的摩尔比1:1.5-2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：以摩尔(mol)计的所述式(I)化合物与以体积升(L)计的甲苯的比为1:4-5。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：以摩尔(mol)计的所述式(I)化合物与以质量克(g)计的助剂的比为1:50-60。