[发明专利]左氧氟沙星及氧氟沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201410290425.0 | 申请日： | 2014-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN105198904B | 公开（公告）日： | 2017-08-15 |
| 发明（设计）人： | 文诚;金志平;李红;孙海林;杨昌元;汪平中 | 申请（专利权）人： | 上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06 |
| 代理公司： | 杭州新源专利事务所(普通合伙)33234 | 代理人： | 李大刚,孙玉英 |
| 地址： | 312369 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种左氧氟沙星及氧氟沙星的制备方法。本发明采用(S)‑9,10‑二氟‑3‑甲基‑7‑氧代‑2,3‑二氢‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de]‑1,4‑苯骈恶嗪‑6‑羧酸乙酯(或9,10‑二氟‑3‑甲基‑7‑氧代‑2,3‑二氢‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de]‑1,4‑苯骈恶嗪‑6‑羧酸乙酯)为原料，与N‑甲基哌嗪在有机溶剂1或水或有机溶剂1与水的混合溶剂缩哌反应得到左氧氟沙星乙酯或左氧氟沙星与左氟沙星乙酯(或氧氟沙星乙酯或氧氟沙星与氧氟沙星乙酯)的混合物；左氧氟沙星乙酯或左氧氟沙星与左氟沙星乙酯的混合物再在有机溶剂2或水或有机溶剂2与水的混合溶剂以及酸性或碱性条件下水解得到左氧氟沙星(或氧氟沙星)。本发明操作简捷，降低反应成本，生产周期短，大大减少污染。而且，得到的左旋氧氟沙星以及氧氟沙星的收率及纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 氧氟沙星 制备 方法 | ||
【主权项】：
左氧氟沙星的制备方法，其特征在于：采用(S)‑9,10‑二氟‑3‑甲基‑7‑氧代‑2,3‑二氢‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de]‑1,4‑苯骈恶嗪‑6‑羧酸乙酯为原料，在水或有机溶剂1与水的混合溶剂中与N‑甲基哌嗪发生缩哌反应，生成左氧氟沙星与左氧氟沙星乙酯的混合物；将左氧氟沙星与左氧氟沙星乙酯的混合物再在有机溶剂2或水或有机溶剂2与水的混合溶剂中，且在酸1或碱1条件下发生水解反应，生成左氧氟沙星；所述的有机溶剂1为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或吡啶。
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