[发明专利]一组取代苯并杂环胺衍生物及其制备方法和作为IMPDH抑制剂的相关应用有效
申请号: | 201410204281.2 | 申请日: | 2014-05-14 |
公开(公告)号: | CN103992310A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 李卓荣;张大军;李玉环;王辉强;仲兆金;王真;吴林韬;彭宗根 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D209/08;C07D405/12;C07D413/12;C07D263/56;C07D277/62;C07D235/06;C07D403/12;C07D409/14;C07D277/28;C07 |
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摘要: |
本发明公开了一组取代苯并杂环胺衍生物及其制备方法和作为IMPDH抑制剂的相关应用。IMPDH(次黄嘌呤核苷酸脱氢酶)抑制剂在抗病毒、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌及抗寄生虫等方面均有良好的应用前景,本发明通过对以IMPDH为靶点的活性化合物的设计、合成与活性筛选研究,获得式(I)所示的一类新结构的IMPDH抑制剂,为该类化合物作为抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制等相关作用的药物及其药用组合物的开发应用奠定了基础。 |
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搜索关键词: | 一组 取代 杂环胺 衍生物 及其 制备 方法 作为 impdh 抑制剂 相关 应用 | ||
【主权项】:
具有如通式Ⅰ所示结构的苯并五元或苯并六元不饱和杂环胺化合物或其药学上可接受的盐,
式中:X,Y,Z分别各自为C、N、O或S;T为C、N、O、S或不存在;R1代表:氢、卤素、羟基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基;R2代表:氢、取代或未取代的C1‑C12饱和或不饱和烃基、酰基或磺酰基,或不存在;R代表:氢、氰基、取代或未取代的C1‑C12饱和或不饱和烃基、C1‑C12烷氧基或芳基氧基、C1‑C12烷硫基或芳基巯基、氨基、取代的氨基、磺酸基、磺酰基、取代或未取代的单环至三环的芳香基、取代或未取代的杂环基;其中,所述的杂环基选自五或六元单环杂环基、五或六元环的双环杂环基或三环杂环基;所述的杂环基中含有1‑3个杂原子;所述的杂原子是N、O或S;j=0‑1,m=0‑3,n=0‑6,j,m和n可相同也可以不同。
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