[发明专利]盐酸苄丝肼的中间体的合成方法在审
申请号: | 201410144012.1 | 申请日: | 2014-04-11 |
公开(公告)号: | CN103951587A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 熊庆生;徐春柳;黄利溢;滕燕娟 | 申请(专利权)人: | 浙江耐司康药业有限公司 |
主分类号: | C07C251/86 | 分类号: | C07C251/86;C07C249/16 |
代理公司: | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人: | 高文迪 |
地址: | 321000 浙江省金*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提出了一种盐酸苄丝肼的中间体的合成方法,包括如下步骤:以DL-丝氨酸和二氯亚砜为初始原料,反应生成丝氨酸甲酯的盐酸盐,然后将反应液直接浓缩至干,得到丝氨酸甲酯,甲醇溶解后用于步骤(b)反应;将步骤(a)中所得的丝氨酸甲酯添加到水合肼中,反应结束后,加入醇类,调pH结晶,得到丝氨酸酰肼;以步骤(b)得到的丝氨酸酰肼以及2,3,4-三羟基苯甲醛在甲醇体系反应,即得盐酸苄丝腙。本发明的制备方法收率高、成本低、反应周期短且环保,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 苄丝肼 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸苄丝肼的中间体的合成方法,其特征在于包括如下步骤:(a)以DL‑丝氨酸和二氯亚砜为初始原料,反应生成丝氨酸甲酯的盐酸盐,然后将反应液直接浓缩至干,得到丝氨酸甲酯,甲醇溶解后用于步骤(b)反应;(b)将步骤(a)中所得的丝氨酸甲酯添加到水合肼中,反应结束后,加入醇类,调pH结晶,得到丝氨酸酰肼;(c)以步骤(b)得到的丝氨酸酰肼以及2,3,4‑三羟基苯甲醛在甲醇体系反应,即得盐酸苄丝腙。
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