[发明专利]一种制备依塞曲匹（Evacetrapib）中间体的方法有效
| 申请号： | 201410125312.5 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103833637A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 丁友友;朱毅;吕菲;潘季红;谢国范 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 侯蔚寰 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及胆固醇酯转运蛋白（CETP）抑制剂依塞曲匹（Evacetrapib）的重要中间体7,9-二甲基-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的合成方法；该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，经过光照下重排，对甲苯磺酰基保护，与2-甲基-2-戊烯醛反应生成氮保护的7,9-二甲基-2，3,4,5，9,10-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应，避免了特丁醇钾和三氯化铝，反应条件温和，原料易得，成本降低，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依塞曲匹 evacetrapib 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式I的依塞曲匹（Evacetrapib）中间体7,9-二甲基-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法，其特征在于：由N-对甲苯磺酰-7,9-二甲基-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮（VI）在强酸存在下去保护得7,9-二甲基-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮(I)；![]()
结构式I。
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