[发明专利]一种制备西替利司他的方法有效
| 申请号： | 201410109026.X | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103936687A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 陈捷;梁杰;杜昌勇;沈君伟;叶健;陈小勇 | 申请（专利权）人： | 重庆东得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备西替利司他的方法，属于药物制备方法技术领域，用于解决现有的制备方法“三废”高、收率较低，成本偏高。该方法包括：（1）将化合物A（2-氨基-5-甲基苯甲酸）或其盐酯化；（2）将步骤1所得酯化物与氯甲酸正十六烷醇酯发生酰化；（3）将步骤2所得化合物脱除酯基，得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸；（4）将步骤3所得化合物进行环合得到目标产物。通过改进生产步骤，提供了一种操作简便、高效、方便工业化生产并能获得高质量西替利司他的产品的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 西替利司 方法 | ||
【主权项】：
一种制备西替利司他的方法，其特征在于：包括如下反应步骤，![]()
(1) 步骤1：化合物A或其盐与羟基物反应，将羧基转化成相应的酯，得到化合物B或其盐；(2) 步骤2：化合物B或其盐、氯甲酸十六烷醇酯，在缚酸剂的存在下发生酰化反应，得到化合物C；(3) 步骤3：化合物C发生酯基的脱除反应, 得到化合物D或其盐；(4) 步骤4：化合物D或其盐发生环合的转化，得到目标物西替利司他，所述R为烃基，选自C1~C6范围内的链烃、环烷烃基团；或选自芳甲基；或选自芳基。
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