[发明专利]一种制备西替利司他的方法有效
| 申请号： | 201410109026.X | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103936687A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 陈捷;梁杰;杜昌勇;沈君伟;叶健;陈小勇 | 申请（专利权）人： | 重庆东得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 西替利司 方法 | ||
1.一种制备西替利司他的方法，其特征在于：包括如下反应步骤，
(1) 步骤1：化合物A或其盐与羟基物反应，将羧基转化成相应的酯，得到化合物B或其盐；
(2) 步骤2：化合物B或其盐、氯甲酸十六烷醇酯，在缚酸剂的存在下发生酰化反应，得到化合物C；
(3) 步骤3：化合物C发生酯基的脱除反应, 得到化合物D或其盐；
(4) 步骤4：化合物D或其盐发生环合的转化，得到目标物西替利司他，
所述R为烃基，选自C1~C6范围内的链烃、环烷烃基团；或选自芳甲基；或选自芳基。
2.根据权利要求1所述一种制备西替利司他的方法，其特征在于：所述步骤1中，化合物A或其盐在催化剂存在下与羟基物反应生成酯；或者化合物A或其盐在缩合剂存在下与羟基物反应生成酯；或者将化合物A转化为酰卤与羟基物反应生成酯。
3.根据权利要求1所述一种制备西替利司他的方法，其特征在于：所述步骤3中，化合物C在酸碱催化下水解制备得到化合物D或其盐；或者对于R为芳甲基的情况下，用催化氢化的方法制备得到化合物D或其盐；或者对于R为叔丁基的情况下，用酸催化的方式脱除叔丁基制备得到化合物D或其盐。
4.根据权利要求1所述一种制备西替利司他的方法，其特征在于：所述步骤4中，化合物D在缩合剂存在下发生环合制备得目标物西替利司他；或者化合物D在酰化剂存在的条件下，反应得到混酐，再环合制备得到目标物西替利司他。
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