[发明专利]托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410060560.6 | 申请日： | 2014-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN104109111B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 王听中;苏熠东;王宝珠;冯卫东;匡远卓;邹国勇;陈玉龙;杜祖银 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D403/12;C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法。具体而言，本发明涉及一种双环氮杂烷类化合物托西酸贝格列汀及其关键中间体的制备方法，该制备方法首先经过步骤a)～c)制得关键中间体式VII化合物，所述式VII化合物经异构体拆分、脱保护基得化合物XV，所述化合物XV与式XIII化合物偶联、成盐制得目标化合物I。该制备方法可以大大降低生产成本，使生产流程更简单，提高了产率，非常适宜工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 西酸 工业化大生产 关键中间体 目标化合物 类化合物 生产流程 脱保护基 氮杂烷 异构体 产率 成盐 偶联 双环 | ||
【主权项】：
1.托西酸贝格列汀关键中间体Ⅶ的制备方法，其包括如下步骤：a)式II化合物在有机溶剂中，在钴试剂和催化助剂的作用下得到式III化合物，![]()
b)式III化合物经还原氢化得式IV化合物，再经Wittig反应得式V化合物，任选地，当R1不为![]()
取代基，则需与含![]()
取代基的卤化物进行取代，得式VI化合物及其异构体；c)将步骤b)所得式VI化合物及其异构体经Ritter反应得关键中间体式VII化合物，![]()
其中X代表卤素，所述钴试剂选自八羰基二钴；所述催化助剂选自三甲胺氮氧化物、亚磷酸三苯酯、DMSO、硫脲、二甲基硫脲、四甲基硫脲、乙腈、环己胺；R1选自Cbz‑、Boc‑、N,N‑二甲氨基甲酰基、乙酰基、苄基；式VI化合物异构体的结构式如下：![]()
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