[发明专利]抗前列腺癌药物恩杂鲁胺的合成方法有效
| 申请号： | 201410049562.5 | 申请日： | 2014-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN104844521B | 公开（公告）日： | 2017-08-15 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;岳利剑;林强;廖显波;赵茂先;秦艳 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡,全学荣 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了抗前列腺癌药物恩杂鲁胺的一种合成新方法。本发明属于制药合成工艺技术领域，具体是涉及一种合成恩杂鲁胺的新工艺。已知的恩杂鲁胺合成方法中，大多涉及使用剧毒、恶臭的硫光气以及剧毒的氰基丙酮，工业化难度较大。本发明通过使用无毒无害的劳氏试剂，将关键母核的羰基硫代，从而有效地规避了硫光气与氰基丙酮。同时该路线反应条件温和，收率较高，因此具有很强的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺癌 药物 恩杂鲁胺 合成 新方法 | ||
【主权项】：
一种恩杂鲁胺的合成方法；合成路线如下：具体操作步骤如下：A.化合物5所示的3‑三氟甲基‑4‑氰基‑苯胺、化合物6所示的2‑氟‑4‑氨基‑苯甲酰甲胺与甲酰化试剂反应得到化合物4所示的N‑(3‑三氟甲基‑4‑氰基‑苯基)‑N‑(3‑氟‑4‑甲胺酰基苯基)‑脲；B.化合物4与硫代试剂反应，得到化合物3所示的N‑(3‑三氟甲基‑4‑氰基‑苯基)‑N‑(3‑氟‑4‑甲胺酰基苯基)‑硫脲；C.化合物3在碱的作用下与化合物2反应得到恩杂鲁胺；其中，化合物2中的X表示氯、溴、碘、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯，R表示氯、溴或烷基氧，所述烷基为碳原子数为1‑4的低级烷基。
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