[发明专利]抗前列腺癌药物恩杂鲁胺的合成方法有效
| 申请号： | 201410049562.5 | 申请日： | 2014-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN104844521B | 公开（公告）日： | 2017-08-15 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;岳利剑;林强;廖显波;赵茂先;秦艳 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡,全学荣 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前列腺癌 药物 恩杂鲁胺 合成 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种恩杂鲁胺的合成方法；
合成路线如下：
具体操作步骤如下：
A.化合物5所示的3-三氟甲基-4-氰基-苯胺、化合物6所示的2-氟-4-氨基-苯甲酰甲胺与甲酰化试剂反应得到化合物4所示的N-(3-三氟甲基-4-氰基-苯基)-N-(3-氟-4-甲胺酰基苯基)-脲；
B.化合物4与硫代试剂反应，得到化合物3所示的N-(3-三氟甲基-4-氰基-苯基)-N-(3-氟-4-甲胺酰基苯基)-硫脲；
C.化合物3在碱的作用下与化合物2反应得到恩杂鲁胺；
其中，化合物2中的X表示氯、溴、碘、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯，R表示氯、溴或烷基氧，所述烷基为碳原子数为1-4的低级烷基。
2.根据权利要求1的方法，在A步骤中所用的甲酰化试剂为光气、三聚光气或羰基二咪唑。
3.根据权利要求2的方法，在A步骤中所用的甲酰化试剂为羰基二咪唑。
4.根据权利要求1的方法，在B步骤中所用的硫代试剂为 五硫化二磷或劳氏试剂。
5.根据权利要求4的方法，在B步骤中所用的硫代试剂为劳氏试剂。
6.根据权利要求1的方法，在C步骤中所用的化合物2中的X为氯原子，R为甲氧基，即为下式的2-甲基-2-氯-丙酸甲酯：
7.根据权利要求1的方法，在C步骤中所用的碱为三乙胺、二异丙基乙胺或N-甲基吗啉。
8.根据权利要求7的方法，在C步骤中所用的碱为三乙胺。
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