[发明专利]替格瑞洛中间体4,6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶的制备方法有效
| 申请号： | 201410036187.0 | 申请日： | 2014-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN103772295A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种替格瑞洛(Ticagrelor)中间体4，6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶(中间体A)的制备方法，其包括如下步骤：用2-保护的氨基-l，3-丙二酸烷基酯(I)和硫脲(II)发生环合反应生成5-保护的氨基-2-硫代-巴比妥酸钠(III)，该化合物(III)与卤代丙烷(IV)硫烷基化反应得到4，6-二羟基-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(V)，化合物(V)经过氯代反应得到4，6-二氯-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(VI)，化合物(VI)通过脱保护制得替格瑞洛中间体4，6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶。该制备方法简便、经济和环保，有利于该药品的工业化生产，并能促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
| 搜索关键词： | 替格瑞洛 中间体 巯基 氨基 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替格瑞洛中间体4，6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶(中间体A)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用2-保护的氨基-1，3-丙二酸烷基酯(I)和硫脲(II)发生环合反应生成5-保护的氨基-2-硫代-巴比妥酸钠(III)，5-保护的氨基-2-硫代-巴比妥酸钠(III)与卤代丙烷(IV)硫烷基化反应得到4，6-二羟基-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(V)，4，6-二羟基-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(V)经过氯代反应得到4，6-二氯-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(VI)，4，6-二氯-5-保护的氨基-2-(丙巯基)嘧啶(VI)通过脱保护制得替格瑞洛中间体4，6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶(中间体A)。
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