[发明专利]一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法及关键中间体有效
| 申请号： | 201410006582.4 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103694237A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 刘超;王国平;侯建;郭璠 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D211/76;C07D211/88 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;胡美珍 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法及关键中间体，该方法包括以下步骤：(1)以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(化合物15)为起始原料，经还原反应得到化合物16；(2)化合物16与5-溴戊酰氯发生酰化反应得到化合物17；(3)化合物17在环合缩合剂的存在下反应得到化合物18；(4)化合物18与碱发生消除反应得化合物19；(5)化合物19与化合物4发生反应得化合物6；(6)化合物6最后经氨解得阿哌沙班。与现有的技术相比，本发明的优势在于：1)合成路线更为合理；2)避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂；3)反应副产物少易于纯化；4)总收率较高；5)反应适合工业化生产。反应路线见下式： | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 血药阿哌沙班 制备 方法 关键 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(化合物15)为起始原料，经还原反应得到化合物16；步骤(2).化合物16与5-溴戊酰氯发生酰化反应得到化合物17；步骤(3).化合物17在环合缩合剂的存在下反应得到化合物18；步骤(4).化合物18与碱发生消除反应得化合物19；步骤(5).化合物19与化合物4发生反应得化合物6；步骤(6).化合物6最后经氨解得阿哌沙班；反应路线为：![]()
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