[发明专利]用于生产二氢-2H-吡喃衍生物的方法在审
| 申请号： | 201380051379.2 | 申请日： | 2013-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN104781245A | 公开（公告）日： | 2015-07-15 |
| 发明（设计）人： | P·V·乔塞沃尔;田中富士枝 | 申请（专利权）人： | 学校法人冲绳科学技术大学院大学学园 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30;A61K31/215;A61K31/351;A61K31/357;A61K31/498;A61K31/551;A61P35/00;C07C201/14;C07C205/55;C07D241/44;C07D243/02;C07D307/54;C07D |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明公开了一种用于制备式I的二氢-2H-吡喃衍生物的方法，其中R1和R2如本文中的定义。本发明的方法在简短的串联反应和一锅法中提供了式I的化合物。通过本发明的方法制备的式I化合物及其进一步转化的衍生物可用于制造用于治疗增殖性疾病的药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 用于 生产 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式I的二氢‑2H‑吡喃衍生物的方法：![]()
其中R1是烷基、环烷基、芳基、杂环烷基或杂芳基，其任选被一个或多个选自烷基、烯基、炔基、烷氧基、硝基、氰基、卤素、羟基、单或多卤代烷基、单或多卤代烷氧基和苯基的取代基取代；并且R2是烷基或苄基；该方法包括将下式的醛：R1‑CHO其中R1如上定义；与下式的丙酮酸酯：![]()
其中R2如上定义；在催化量的β‑脯氨酸存在下反应。
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