[发明专利]外排抑制剂组合物和使用此组合物治疗的方法有效
| 申请号： | 201380050643.0 | 申请日： | 2013-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN104736144B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | A·M·G·邦特;O·万特灵根 | 申请（专利权）人： | 艾祖米科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/473;A61K9/51 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及外排抑制剂组合物以及使用这些药剂治疗病状的方法，在这些病状中，外排转运蛋白(例如乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和P‑糖蛋白(P‑GP))的活性抑制治疗剂向靶组织(例如脑、脊髓、神经、脑脊髓液、睾丸、眼球、视网膜、内耳、胎盘、乳腺、肝脏、胆道、肾脏、肠、肺、肾上腺皮质、子宫内膜、造血细胞和/或干细胞)的有效递送。 | ||
| 搜索关键词： | 外排 抑制剂 组合 使用 治疗 方法 | ||
【主权项】：
1.一种组合物，所述组合物包含按重量计至少1％的依克立达的纳米粒子、和(i)按重量计至少12％的生育酚聚乙二醇琥珀酸酯或者(ii)按重量计至少1％的泊洛沙姆407，其中当所述组合物通过管饲法以100mg/kg施用给空腹、雌性斯普拉‑道来大鼠时，所述组合物实现以下一个或多个：a.依克立达的至少500ng/ml的Cmax；b.依克立达的至少0.2的生物利用率；c.依克立达的至少900ug/ml*min的AUC(0‑48h)；d.依克立达的至少1100ug/ml*min的AUC(0‑∞)；以及e.依克立达的至少10h的消除半衰期(T1/2)。
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