[发明专利]外排抑制剂组合物和使用此组合物治疗的方法有效
| 申请号： | 201380050643.0 | 申请日： | 2013-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN104736144B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | A·M·G·邦特;O·万特灵根 | 申请（专利权）人： | 艾祖米科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/473;A61K9/51 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 外排 抑制剂 组合 使用 治疗 方法 | ||
1.一种组合物，所述组合物包含按重量计至少1％的依克立达的纳米粒子、和(i)按重量计至少12％的生育酚聚乙二醇琥珀酸酯或者(ii)按重量计至少1％的泊洛沙姆407，其中当所述组合物通过管饲法以100mg/kg施用给空腹、雌性斯普拉-道来大鼠时，所述组合物实现以下一个或多个：
a.依克立达的至少500ng/ml的Cmax；
b.依克立达的至少0.2的生物利用率；
c.依克立达的至少900ug/ml*min的AUC(0-48h)；
d.依克立达的至少1100ug/ml*min的AUC(0-∞)；以及
e.依克立达的至少10h的消除半衰期(T1/2)。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计至少16％的生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述纳米粒子在生育酚聚乙二醇琥珀酸酯水溶液中被稀释到按重量计至少16％的生育酚聚乙二醇琥珀酸酯的最终浓度。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计至少5％的泊洛沙姆407。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计5％的依克立达纳米粒子和按重量计5％的泊洛沙姆407。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述纳米粒子在水性溶剂中被稀释。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含治疗剂。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述治疗剂为生物靶标的调节剂。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是酶。
10.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是受体。
11.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是离子通道。
12.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标选自由以下组成的组中的一个或多个成员：核酸、激素、维生素和蛋白。
13.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是核糖体。
14.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是细胞因子。
15.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是趋化因子。
16.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是底物。
17.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是代谢物。
18.根据权利要求8所述的组合物，其中所述生物靶标是转运分子。
19.根据权利要求8所述的组合物，其中所述治疗剂为激酶抑制剂。
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