[发明专利]制备三唑化合物的方法有效
| 申请号： | 201380036548.5 | 申请日： | 2013-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN104411704B | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | H-C.米利策尔;J.埃格特 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D249/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周铁,林森 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及由1,2,3‑三唑(III)、溴乙酸甲酯(IV‑Me‑Br)或溴乙酸乙酯(IV‑Et‑Br)、4,6‑二氯嘧啶(VIII)、吗啉(IX)和肼(XII)起始制备1‑[6‑(吗啉‑4‑基)嘧啶‑4‑基]‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑5‑醇（I–烯醇式）或2‑[6‑(吗啉‑4‑基)嘧啶‑4‑基]‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1,2‑二氢‑3H‑吡唑‑3‑酮（I–酮式）和1‑[6‑(吗啉‑4‑基)嘧啶‑4‑基]‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑5‑醇钠(II)的方法。酮式烯醇式。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 方法 | ||
【主权项】：
制备1‑[6‑(吗啉‑4‑基)嘧啶‑4‑基]‑4‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑5‑醇(I‑烯醇式)或2‑[6‑(吗啉‑4‑基)嘧啶‑4‑基]‑4‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)‑1，2‑二氢‑3H‑吡唑‑3‑酮(I‑酮式)的方法，其特征在于，a)在第一阶段中，使1，2，3‑三唑(III)与溴乙酸甲酯(IV‑Me‑Br)或溴乙酸乙酯(IV‑Et‑Br)在作为碱的乙基二异丙基胺存在下在溶剂中在20至80℃的温度范围内反应生成式(V‑Me)和(VI‑Me)的化合物或式(V‑Et)和(VI‑Et)的化合物，b)在第二阶段中，使互相以至少6∶1的比率存在的式(V‑Me)和(VI‑Me)的化合物或式(V‑Et)和(VI‑Et)的化合物与二甲基甲酰胺‑二甲缩醛(XIX‑Me)或二甲基甲酰胺‑二乙缩醛(XIX‑Et)在惰性溶剂中反应，随后通过冷却所述溶液或通过蒸馏出溶剂并添加第二溶剂而结晶成(2E/Z)‑3‑(二甲基氨基)‑2‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)丙烯酸甲酯(VII‑Me)或(2E/Z)‑3‑(二甲基氨基)‑2‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)丙烯酸乙酯(VII‑Et)，和c)在第三阶段中，使(2E/Z)‑3‑(二甲基氨基)‑2‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)丙烯酸甲酯(VII‑Me)或(2E/Z)‑3‑(二甲基氨基)‑2‑(1H‑1，2，3‑三唑‑1‑基)丙烯酸乙酯(VII‑Et)与4‑(6‑肼基嘧啶‑4‑基)吗啉(XI)在三氟乙酸存在下在惰性溶剂中反应，随后分离出式(I)的化合物。
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