[发明专利]预防或修复皮肤损伤的试剂无效

专利信息
申请号: 201380013880.X 申请日: 2013-01-11
公开(公告)号: CN104379577A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: R.文斯;A.拉扎;C.德莱斯 申请(专利权)人: 明尼苏达大学评议会
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/506;A61K31/519;C07D487/04;C07D487/16;A61P17/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;庞立志
地址: 美国明*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供式I的化合物:或如本文所述的其盐。本发明还提供包含式I化合物或者一种或多种式I化合物的混合物的皮肤病学组合物、式I化合物的制备方法、用于制备式I化合物的中间体以及用于保护皮肤或DNA免受光损伤或者修复光损伤的皮肤或DNA的治疗方法。
搜索关键词: 预防 修复 皮肤 损伤 试剂
【主权项】:
式I化合物或其盐:其中:每个R1独立地为H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)碳环或RaC(=O)‑,和两个R4基团一起构成‑(C3‑C8)烷基‑基团、‑(C2‑C6)烷基‑Y‑(C2‑C6)烷基‑基团或‑(C1‑C6)烷基‑Y’‑(C1‑C6)烷基‑基团;或每个R4独立地为H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)碳环或RaC(=O)‑,和两个R1基团一起构成‑(C3‑C8)烷基‑基团、‑(C2‑C6)烷基‑Y‑(C2‑C6)烷基‑基团或‑(C1‑C6)烷基‑Y’‑(C1‑C6)烷基‑基团;或两个R4基团一起构成‑(C3‑C8)烷基‑基团、‑(C2‑C6)烷基‑Y‑(C2‑C6)烷基基团或‑(C1‑C6)烷基‑Y’‑(C1‑C6)烷基‑基团,和两个R1基团一起构成‑(C3‑C8)烷基‑基团、‑(C2‑C6)烷基‑Y‑(C2‑C6)烷基‑基团或‑(C1‑C6)烷基‑Y’‑(C1‑C6)烷基‑基团;标记为“a”的虚线键不存在,标记为“b”的虚线键是双键;或所有虚线键都是单键;R2为H、(C1‑C6)烷基或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;R3为H、(C1‑C6)烷基或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;Y为O、S、NH、NRc、P、P(=O)或POH;Y’为Si(Rb)2或‑Si(Rb)2‑O‑Si(Rb)2‑;每个Ra独立地为(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)碳环或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;每个Rb独立地为(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)碳环或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;每个Rc独立地为Rg或C1‑C18饱和或不饱和碳链,其被独立选自以下的一个或多个基团任选取代:氧代(=O)、羟基、巯基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基羰基、(C1‑C6)烷酰基氧基、NRdRe、羧基和芳基,其中Rc的任何芳基被一个或多个Rf任选取代;每个Rd和Re独立地选自H、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷酰基、苯基、苄基和Rg;每个Rf独立地选自(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基羰基、(C1‑C6)烷酰基氧基、–C(=O)‑苯基和‑C(=O)CH2C(=O)‑苯基,其中任何苯基被独立选自以下的一个或多个基团任选取代:(C1‑C6)烷基、‑SO3H和(C1‑C6)烷氧基;每个Rg;每个Z1独立地选自(C1‑C6)烷基、卤素、‑CN、‑ORn1、‑NRq1Rr1、‑NRn1CORp1、‑NRn1CO2Rp1、NO2、‑C(O)Rn1、‑C(O)ORn1和‑C(O)NRq1Rr1,其中Z1的任何(C1‑C6)烷基被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)卤素任选取代;每个Rn1独立地选自H和(C1‑C6)烷基,其中Rn1的任何(C1‑C6)烷基被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)卤素任选取代;每个Rp1独立地为(C1‑C6)烷基;和Rq1和Rr1各自独立地选自H和(C1‑C6)烷基,或Rq1和Rr1与它们所连接的氮一起构成哌啶、吡咯烷、吗啉、氮杂环丁烷、硫代吗啉、哌嗪或4‑甲基哌嗪。
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