[发明专利]预防或修复皮肤损伤的试剂无效
申请号: | 201380013880.X | 申请日: | 2013-01-11 |
公开(公告)号: | CN104379577A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | R.文斯;A.拉扎;C.德莱斯 | 申请(专利权)人: | 明尼苏达大学评议会 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/506;A61K31/519;C07D487/04;C07D487/16;A61P17/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;庞立志 |
地址: | 美国明*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 预防 修复 皮肤 损伤 试剂 | ||
1.式I化合物或其盐:
其中:
每个R1独立地为H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)碳环或RaC(=O)-,和两个R4基团一起构成-(C3-C8)烷基-基团、-(C2-C6)烷基-Y-(C2-C6)烷基-基团或-(C1-C6)烷基-Y’-(C1-C6)烷基-基团;或
每个R4独立地为H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)碳环或RaC(=O)-,和两个R1基团一起构成-(C3-C8)烷基-基团、-(C2-C6)烷基-Y-(C2-C6)烷基-基团或-(C1-C6)烷基-Y’-(C1-C6)烷基-基团;或
两个R4基团一起构成-(C3-C8)烷基-基团、-(C2-C6)烷基-Y-(C2-C6)烷基基团或-(C1-C6)烷基-Y’-(C1-C6)烷基-基团,和两个R1基团一起构成-(C3-C8)烷基-基团、-(C2-C6)烷基-Y-(C2-C6)烷基-基团或-(C1-C6)烷基-Y’-(C1-C6)烷基-基团;
标记为“a”的虚线键不存在,标记为“b”的虚线键是双键;或所有虚线键都是单键;
R2为H、(C1-C6)烷基或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;
R3为H、(C1-C6)烷基或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;
Y为O、S、NH、NRc、P、P(=O)或POH;
Y’为Si(Rb)2或-Si(Rb)2-O-Si(Rb)2-;
每个Ra独立地为(C1-C6)烷基、(C3-C7)碳环或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;
每个Rb独立地为(C1-C6)烷基、(C3-C7)碳环或芳基,其中芳基被一个或多个Z1基团任选取代;
每个Rc独立地为Rg或C1-C18饱和或不饱和碳链,其被独立选自以下的一个或多个基团任选取代:氧代(=O)、羟基、巯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷酰基氧基、NRdRe、羧基和芳基,其中Rc的任何芳基被一个或多个Rf任选取代;
每个Rd和Re独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷酰基、苯基、苄基和Rg;
每个Rf独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷酰基氧基、–C(=O)-苯基和-C(=O)CH2C(=O)-苯基,其中任何苯基被独立选自以下的一个或多个基团任选取代:(C1-C6)烷基、-SO3H和(C1-C6)烷氧基;
每个Rg为
;
每个Z1独立地选自(C1-C6)烷基、卤素、-CN、-ORn1、-NRq1Rr1、-NRn1CORp1、-NRn1CO2Rp1、NO2、-C(O)Rn1、-C(O)ORn1和-C(O)NRq1Rr1,其中Z1的任何(C1-C6)烷基被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)卤素任选取代;
每个Rn1独立地选自H和(C1-C6)烷基,其中Rn1的任何(C1-C6)烷基被一个或多个(例如1、2、3、4、5或6个)卤素任选取代;
每个Rp1独立地为(C1-C6)烷基;和
Rq1和Rr1各自独立地选自H和(C1-C6)烷基,或Rq1和Rr1与它们所连接的氮一起构成哌啶、吡咯烷、吗啉、氮杂环丁烷、硫代吗啉、哌嗪或4-甲基哌嗪。
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