[发明专利]旋光纯的β‑氨基酸类活性药物成分及其中间体的制备有效
| 申请号： | 201380013706.5 | 申请日： | 2013-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN104159886B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | G·斯塔夫伯;Z·查萨尔 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07C211/27 | 分类号： | C07C211/27;C07C231/06;C07C239/20;C07F5/02;C07C227/34;C07C269/06;C07C303/40;C07C67/31 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 宋卫霞,黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及旋光拆分的手性化合物β‑氨基酸类活性药物成分(API)的制备，更特别涉及β‑氨基丁酰基取代的化合物，尤其是具有γ‑键合的芳基的β‑氨基丁酰基化合物的制备。本发明更特别涉及对映体富集的手性化合物的制备，该化合物用作制备抗糖尿病剂的中间体，所述抗糖尿病剂优选西他列汀。 | ||
| 搜索关键词： | 旋光纯 氨基酸 活性 药物 成分 及其 中间体 制备 | ||
【主权项】：
制备对映体拆分的式I化合物的方法：其中由*标记的立体中心为对映体拆分的状态的(R)或(S)构型；其中R1和R2是相同或不同的，且独立选自：(i)氢；(iii)具有1‑12个碳原子的任选手性的烷基氧基，其中所述烷基氧基任选被苯基取代；(v)任选手性的苯基氧基；(vii)具有2‑13个碳原子的任选手性的烷酰基，其中所述烷酰基任选被苯基取代；(ix)具有2‑13个碳原子的任选手性的烷氧基羰基；(x)任选手性的苯基氧基羰基；并且Ar代表未取代的苯基或下式定义的取代的苯基：其中X为卤素，其选自氟、氯或溴，其是相同或不同的，且n为1‑4，该方法包括下列步骤：(a)提供式I化合物的对映体混合物：其中R1、R2和Ar如上文所定义，且其中*表示对映体混合物中存在的立体中心；(b)与手性胺NR3R4R5形成非对映异构的盐，获得式II化合物，其中R1、R2和Ar如上文所定义；其中手性胺NR3R4R5独立选自：其分别以(R)‑和/或(S)‑构型存在，将式II的非对映异构的盐通过旋光拆分获得需要的非对映异构体拆分的盐形式；和(c)将旋光拆分的式II的非对映异构的盐转化为对映体拆分的式I化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于力奇制药公司，未经力奇制药公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201380013706.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
