[发明专利]一种吉非替尼及其中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201310507382.2 | 申请日： | 2013-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN103524433A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 何磊;田东奎;李国伟;袁素霞;尚虹 | 申请（专利权）人： | 天津法莫西医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300382 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种吉非替尼及其中间体的合成方法，以化合物4为原料，在Cu（I）盐、L-脯氨酸及碱的催化下与甲脒或其盐在极性非质子溶剂中发生喹唑啉成环反应（iv）合成化合物5，并3-羟基-4甲氧基苯甲酸为起始原料，经过：i）酯化；ii）溴化；iii）缩合；iv）喹唑啉成环，v）取代等步骤得到吉非替尼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种吉非替尼中间体化合物5的合成方法，其特征是以化合物4为原料，在Cu（I）盐、L-脯氨酸及碱的催化下与甲脒或其盐在极性非质子溶剂中发生喹唑啉成环反应（iv），反应式如下： ![]()
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