[发明专利]一步法全自动化合成[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法有效

专利信息
申请号: 201310456817.5 申请日: 2013-09-30
公开(公告)号: CN103641796A 公开(公告)日: 2014-03-19
发明(设计)人: 郭启勇;辛军 申请(专利权)人: 郭启勇;中国医科大学附属盛京医院
主分类号: C07D285/135 分类号: C07D285/135
代理公司: 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 代理人: 郭元艺
地址: 110004 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属化学合成领域,涉及[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂及其合成方法,可按如下步骤依次进行:1)将来自于加速器的[11C]CO2传递到TRACERLabFXc合成器,采用气相方法合成出[11C]CH3I;2)在碱性环境下,采用DMF或DMSO溶剂前体并传送到反应瓶,并进行加热;3)反应结束后,降低温度;4)对步骤3)所得溶液的目标产物进行分离、收集,获得[11C]N-甲基乙酰唑胺。本发明具有用途广泛,合成方法稳定,产量大,效率高,合成时间短和成本低等特点。
搜索关键词: 一步法 自动化 合成 sup 11 标记 乙酰 唑胺类水 通道 蛋白 抑制剂 正电子 示踪剂 方法
【主权项】:
一步法全自动化合成[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法,其特征在于,按如下步骤依次进行:(1)将来自于加速器的[11C]CO2在TRACERlab FXc合成仪采用气相合成方法合成[11C]CH3I,并将[11C]CH3I输入到反应瓶;(2)将前体溶于DMSO、乙腈或DMF,待前体溶解后再加入碱性溶液,并加入到所述反应瓶中进行加热;(3)降低温度,加入淋洗液对所述反应瓶中粗产物进行水解; (4)对步骤(3)所得溶液进行分离、收集即得目标产物。
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