[发明专利]一步法全自动化合成[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法

权利要求书

1.一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于，按如下步骤依次进行：

（1）将来自于加速器的[¹¹C]CO₂在TRACERlab FXc合成仪采用气相合成方法合成[¹¹C]CH₃I，并将[¹¹C]CH₃I输入到反应瓶；

（2）将前体溶于DMSO、乙腈或DMF,待前体溶解后再加入碱性溶液，并加入到所述反应瓶中进行加热；

（3）降低温度，加入淋洗液对所述反应瓶中粗产物进行水解； 

（4）对步骤（3）所得溶液进行分离、收集即得目标产物。

2.根据权利要求1所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：在完成步骤（2）后，接续将前体溶于DMSO、乙腈或DMF,待前体溶解后再加入碱性溶液，进行分步加热。

3.根据权利要求1或2所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述碱性溶液为NaOH、KOH、KHCO₃、Cs₂CO₃或TBAB中的一种或两种以上的混合物。

4.根据权利要求3所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述前体为乙酰唑胺。

5.根据权利要求4所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述淋洗液为含乙醇的缓冲液。

6.根据权利要求5所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述淋洗液为含10%乙醇的NaH₂PO₄缓冲液。

7.根据权利要求6所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述步骤（4）中，利用高效液相色谱及纯化柱对目标产物进行分离、收集。

8.根据权利要求6所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述步骤（4）中，使用分离柱对目标产物进行分离。

9.根据权利要求1～8之任一所述的一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于：所述步骤（2）中采用微波或电热炉加热方式进行加热。