[发明专利]基于萘啶酰胺为识别位点的响应型核磁共振造影剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201310426050.1 | 申请日： | 2013-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN103463647A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 段春迎;孔继川;何成;刘晓花 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | A61K49/08 | 分类号： | A61K49/08;C07D471/04 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所 21208 | 代理人： | 王树本 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种核磁共振造影剂，一种基于萘啶酰胺为识别位点的响应型核磁共振造影剂及其制备方法，是通过磷酸根与稀土离子之间配位作用和类碱基互补氢键作用来调节造影剂的弛豫效能，实现了对在生命体中起重要作用的鸟嘌呤单磷酸（GMP）的目标靶向传感，表现出对GMP具有较好的选择性；从MCF-7(人乳腺癌细胞)细胞毒性试验中可看出，在造影剂浓度为0.4mM条件下孵育24小时，细胞存活率仍保持在95%以上，说明该造影剂细胞毒性极小；通过对小鼠腹腔注射采集不同时间点目标区域的成像强度表明，在注射后48小时内仍然能产生持续造影增强，由于该造影剂低毒性和适宜的体内滞留时间，所以在临床诊断中具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 萘啶酰胺 识别 响应 核磁共振 造影 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.基于萘啶酰胺为识别位点的响应型核磁共振造影剂，其特征在于：将N-(7-溴甲基-[1,8]萘啶)-2-乙酰氨从7位苄溴连接到Ln-DO3A骨架的一个仲胺氮原子上，萘啶8位氮原子与中心稀土离子Ln配位键合,具有如下分子结构式：![]()
式中，所述中心稀土离子Ln选自Gd（Ⅲ）、Tb（Ⅲ）或Eu（Ⅲ）其中的一种。
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