[发明专利]一种6-取代-5, 6-二氢菲啶衍生物的制备方法有效
| 申请号: | 201310368105.8 | 申请日: | 2013-08-21 |
| 公开(公告)号: | CN103408492A | 公开(公告)日: | 2013-11-27 |
| 发明(设计)人: | 徐云根;朱启华;姚魏 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D221/12 | 分类号: | C07D221/12 |
| 代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
| 地址: | 211200 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | 本发明涉及有机合成领域。具体涉及6-取代-5,6-二氢菲啶衍生物的制备方法。本发明以苯硼酸酯II和邻溴苯胺衍生物III为原料,在钯催化剂存在下,将Suzuki-Miyaura反应和Michael加成反应进行“一锅煮”,具有原料易得、底物适应范围广、产率高等优点。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 取代 二氢菲啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种6-取代-5,6-二氢菲啶衍生物(I)的制备方法,包括:
其中:R1为C1~C6的烷基、苯基、甲氧基或乙氧基;R2为氢、氯、氟或甲基;R3为氢或对甲苯磺酰基;催化剂为四(三苯基膦)钯、[1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物、双(二亚芐基丙酮)钯或[双(三苯基磷)]二氯化钯。
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