[发明专利]一种6-取代-5, 6-二氢菲啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310368105.8 | 申请日： | 2013-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN103408492A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 徐云根;朱启华;姚魏 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D221/12 | 分类号： | C07D221/12 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211200 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 二氢菲啶 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种6-取代-5,6-二氢菲啶衍生物（I）的制备方法，包括：
其中：R1为C1～C6的烷基、苯基、甲氧基或乙氧基；R2为氢、氯、氟或甲基；R3为氢或对甲苯磺酰基；
催化剂为四（三苯基膦）钯、[1,1’-双（二苯基膦基）二茂铁]二氯化钯、[1,1’-双（二苯基膦）二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物、双（二亚芐基丙酮）钯或[双（三苯基磷）]二氯化钯。
2.权利要求1的制备方法，其中催化剂为四（三苯基膦）钯。
3.权利要求1的制备方法，其中碱为碳酸钠水溶液、碳酸钾水溶液、氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、氟化铯、磷酸钾、N,N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯或三乙胺。
4.权利要求3的制备方法，其中碱为碳酸钠水溶液或碳酸钾水溶液。
5.权利要求1的制备方法，其中反应溶剂为乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、1,4-二氧六环或N,N-二甲基甲酰胺。
6.权利要求5的制备方法，其中反应溶剂为乙二醇二甲醚。
7.权利要求1的制备方法，其中II、III、催化剂、碱的投料摩尔比为1：0.5～2：0.01～0.2：1～10。
8.权利要求7的制备方法，其中II、III、催化剂、碱的投料摩尔比为1：0.9～1.1：0.05～0.1：4～8。
9.权利要求1的制备方法，其中反应温度为50℃～120℃。
10.权利要求9的制备方法，其中反应温度为80℃～110℃。
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