[发明专利]马来酸替加色罗的制备方法有效
| 申请号： | 201310356403.5 | 申请日： | 2013-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN103467358A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 郑爱;张昌卓;胡媛;张杰;杨志强 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞 |
| 地址： | 233010*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供一种马来酸替加色罗的制备方法，以氨基硫脲为原料，与烷基化试剂进行烷基化反应，然后与正戊胺进行氮的烷基化反应，再与5-甲氧基吲哚-3-醛发生缩合反应，最终与马来酸成盐反应，获得马来酸替加色罗。该工艺路线适合于工业化生产，无需苛刻的反应条件，避免使用毒性较大的试剂，提高了产率，节约成本。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 加色 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种马来酸替加色罗的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）在催化剂存在的条件下，使氨基硫脲与烷基化试剂在乙醇中发生烷基化反应，合成S‑甲基氨基异硫脲；2）使步骤1）中得到的S‑甲基氨基异硫脲与正戊胺在乙醇中发生反应，合成N‑戊基‑N‑氨基胍；3）使步骤2）中得到的N‑戊基‑N‑氨基胍与5‑甲氧基吲哚‑3‑醛在酸性条件下发生缩合反应，生成替加色罗；4）使步骤3）中得到的替加色罗与马来酸在乙醇和乙酸乙酯的混合液中成盐，所得晶体即为马来酸替加色罗。
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