[发明专利]氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用有效
| 申请号： | 201310345406.9 | 申请日： | 2013-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN104341425B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 万惠新;李春丽;石辰;刘海燕;李萍;沈竞康 | 申请（专利权）人： | 上海医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/5025;A61K31/496;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 朱水平;王卫彬 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。 |
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| 搜索关键词： | 乙炔 衍生物 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
1.一种氘代乙炔衍生物(I)或其药学上可接受的盐，![]()
其中，环A为苯环或吡啶环；m为1；Ra为甲基，所述甲基任选被一个或多个选自氟原子和/或氘原子的基团所取代；环T为![]()
p为0或1；Rt选自氘原子或氯；环B为苯环；n为1；Rb为三氟甲基；L为![]()
其中羰基端与环A相连；R1、R2各自独立地为H或氘原子；R3为H、氘原子或甲基，其中甲基任选被一个或多个氘原子取代；![]()
与‑(Ra)m在环A上呈邻位取代，‑L‑与‑(Ra)m在环A上呈对位取代，‑(Rb)n与![]()
在环B上呈邻位取代，‑L‑与![]()
在环B上呈对位取代；当环A为吡啶环时，‑(Ra)m位于吡啶环上氮原子的邻位；式(I)所示的化合物至少含有一个氘原子。
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