[发明专利]一种杂环磺酸衍生物的合成及其在药物治疗中的应用

摘要

本发明公开一类丹参酮IIA磺酸衍生物，其结构如式(I)所示，其中R1和R2分别独立代表氢原子，带有0‑1个W取代基的C1‑5直链或支链烷基，烯基，炔基，W独立的选自羟基、氨基、羧基、巯基，或R1和R2相互连接形成取代或非取代的3‑6元饱和或不饱和的含有0‑4个杂原子的环状基团，X为N、O或S，M为金属离子，如钠。此类化合物在保证丹参酮IIA活性的基础上，改善化合物的水溶性。相比丹参酮IIA磺酸钠，此类化合物的酸性明显降低，可避免出现注射刺激。

主权项

丹参酮IIA磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：其中，R1和R2分别独立地代表氢原子，被0‑1个取代基W取代的C1‑5直链或支链烷基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6环烷基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6烯基，被0‑1个取代基W取代的C3‑6炔基；所述W独立的选自羟基、氨基、羧基、巯基、甲氧基、甲硫基；或R1和R2相互连接并与它们所连接的N一起形成非取代的3‑6元饱和或不饱和的含有0‑4个杂原子的环状基团，所述杂原子可独立或同时选自O、N或S；M代表氢原子或金属离子；X代表NH、O或S。