[发明专利]N-甲基-2（2-羟乙基）吡咯烷的拆分方法及应用有效
| 申请号： | 201310330986.4 | 申请日： | 2013-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN103387528A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 刘怀振 | 申请（专利权）人： | 刘怀振 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250132 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷的拆分方法及其应用，将N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷采用手性拆分试剂进行拆分，得到R-（+）-N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷。本发明的拆分方法得到的R-（+）-N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷的收率可达40%，收率稳定、光学纯度高、操作简便、实用性强、易于工业化生产，拆分产物应用于合成富马酸氯马斯汀，可直接得到光学纯度较高的最终所需的手性药物，生产成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 乙基 吡咯烷 拆分 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种N‑甲基‑2‑（2‑羟乙基）吡咯烷的拆分方法，其特征在于，依次包括以下步骤：①将100重量份的手性拆分试剂溶于35‑55重量份的溶剂A中，得溶液Ⅰ；②将N‑甲基‑2‑（2‑羟乙基）吡咯烷的消旋物，溶于7‑10倍重量的溶剂B中，得溶液Ⅱ；③将溶液Ⅱ慢慢倒入缓慢搅拌的溶液Ⅰ中，得浑浊液Ⅲ；④浑浊液Ⅲ室温放置1‑3小时，再在‑5～0℃下析晶4～8小时；⑤过滤，滤饼用混合溶剂泡洗，抽干；⑥滤饼投入水中，用碱调节pH≥13，加入溶剂C萃取3次以上；⑦有机层合并，加入干燥剂干燥；⑧抽滤，滤液蒸除溶剂，得R‑（+）‑N‑甲基‑2‑（2‑羟乙基）吡咯烷。
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