[发明专利]替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇的制备方法有效
| 申请号： | 201310291885.0 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103408547A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其制备步骤包括以4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)为原料，与(R)-1-氨基-2-丙醇缩合生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，中间体(III)经还原环化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，中间体(IV)经过氨解生成替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，副反应少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 中间体 氨基 嘌呤 丙醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：以4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)为原料，与(R)-1-氨基-2-丙醇进行缩合反应生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，所述(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)经还原环合反应生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，所述(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)经过氨解反应生成替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)。
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