[发明专利]替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇的制备方法有效
| 申请号： | 201310291885.0 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103408547A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 中间体 氨基 嘌呤 丙醇 制备 方法 | ||
1.一种替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：以4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)为原料，与(R)-1-氨基-2-丙醇进行缩合反应生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，所述(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)经还原环合反应生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，所述(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)经过氨解反应生成替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)。
2.如权利要求1所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其特征在于：所述4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)与(R)-1-氨基-2-丙醇进行缩合反应的投料摩尔比为1∶0.85-1.5。
3.如权利要求1所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其特征在于：所述4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)与(R)-1-氨基-2-丙醇进行缩合反应的促进剂为碱金属或碱土金属的氢氧化物、碱金属或碱土金属的氢化物、碱金属的碳酸盐、碱金属的碳酸氢盐或碱金属的醇盐。
4.如权利要求1所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其特征在于：所述还原环合反应的还原剂为锌粉、铁粉、保险粉、水合肼或催化加氢。
5.如权利要求1所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其特征在于：所述还原环合反应的环合剂为甲酸、甲酸甲酯、甲酸乙酯或甲酰胺。
6.如权利要求1所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其特征在于：所述氨解反应的氨化剂为氨水或液氨。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州明锐医药科技有限公司;许学农，未经苏州明锐医药科技有限公司;许学农许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310291885.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
