[发明专利]17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用，制备方法是17-乙炔基-雄甾-4,16-二烯-3-酮和腈化合物在氧化剂8-甲基喹啉氮氧存在下，经金催化剂催化反应，即得；该制备方法简单、快速，产物收率高，有利于工业化生产；制得的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮作为有效成分应用于制备对人肝癌细胞、人肺癌细胞、人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞和人前列腺癌细胞具有抑制活性的抗肿瘤药物。

主权项

1.17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮，其特征在于，具有式I结构：式I其中，R₀选自C_1～8的烷烃基、C_2～5的烯烃基、C_1～8的卤代烷烃基、C_1～10的腈基取代烷烃基中一种，或者为取代基中一种；R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢原子、卤素原子、C_1～4的烷氧基、C_1～4的烷基中一种。