[发明专利]17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物合成领域。 

背景技术

激素是一类对机体功能起调节作用的物质，许多肿瘤的发生和生长都与其有着密切的关系，通过改变激素平衡可以有效地抑制肿瘤的生长。而甾体激素是甾体化合物在生物系统中最重要的角色，许多甾体激素药物对治疗某些肿瘤有较好的疗效，如丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮、福美司坦、依西美坦等都是有较好的抗癌药物；噁唑类化合物由于其与生物体内多种酶和受体作用而呈现出广泛生物活性，如抗癌、抗菌、抗病毒、抗结核、抑制肿瘤等。但目前尚无17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮类化合物有抗肿瘤药效的报道。 

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种具有全新结构、且具有良好抑制癌细胞活性的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮化合物。 

本发明的第二个目的是在于提供一种简单、快速、高产率制备上述17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的方法。 

本发明的第三个目的是在于提供上述17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的应用，将17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮作为有效成分应用于制备对人肝癌细胞、人肺癌细胞、人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞和/或人前列腺癌细胞具有抑制活性的抗肿瘤药物。 

本发明提供了一种17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮化合物，该化合物具有式I结构： 

式I 

其中， 

R₀选自C_1～8的烷烃基、C_2～5的烯烃基、C_1～8的卤代烷烃基、C_1～10的腈基取代烷烃基中一种，或者为取代基中一种；R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢原子、卤素原子、C_1～4的烷氧基、C_1～4的烷基中一种。 

优选的17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮， R₀选自C_1～8的直链烷烃基、C_3～7的环烷烃基、C_2～5的单烯烃基、C_1～8的卤代直链烷烃基、C_1～10的腈基取代直链烷烃基中一种，或者为取代基中一种；其中，R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢原子、溴原子、氯原子、C_1～4的烷氧基、C_1～4的直链烷烃基中一种。 

较优选的17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮，R₀选自C_1～6的直链烷烃基、C_3～6的环烷烃基、乙烯烃基、丙烯基、C_1～6的卤代直链烷烃基、C_1～6的腈基取代直链烷烃基中一种，或者为取代基中一种；其中，R₁、R₃各自独立地选自氢原子、溴原子、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基中一种。