[发明专利]17-(2′,5′-二取代噁唑基)- 雄甾-4,16-二烯-3-酮及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310277346.1 申请日: 2013-07-03
公开(公告)号: CN103382213A 公开(公告)日: 2013-11-06
发明(设计)人: 向建南;黎龙香;何卫民;谢龙勇;吴超;袁瑞 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 长沙市融智专利事务所 43114 代理人: 魏娟
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 17 取代 噁唑基 雄甾 16 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮,其特征在于,具有式I结构:

式I

其中,

R0选自C1~8的烷烃基、C2~5的烯烃基、C1~8的卤代烷烃基、C1~10的腈基取代烷烃基中一种,或者为取代基中一种;R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、卤素原子、C1~4的烷氧基、C1~4的烷基中一种。

2.如权利要求1所述的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮,其特征在于,R0选自C1~8的直链烷烃基、C3~7的环烷烃基、C2~5的单烯烃基、C1~8的卤代直链烷烃基、C1~10的腈基取代直链烷烃基中一种,或者为取代基中一种;其中,R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、溴原子、氯原子、C1~4的烷氧基、C1~4的直链烷烃基中一种。

3.如权利要求2所述的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮,其特征在于,R0选自C1~6的直链烷烃基、C3~6的环烷烃基、乙烯烃基、丙烯基、C1~6的卤代直链烷烃基、C1~6的腈基取代直链烷烃基中一种,或者为取代基中一种;其中,R1、R3各自独立地选自氢原子、溴原子、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基中一种。

4.一种制备如权利要求1~3任一项所述的17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的方法,其特征在于,17-乙炔基-雄甾-4,16-二烯-3-酮和腈基化合物在氧化剂8-甲基喹啉氮氧存在下,在50~70℃经金催化剂催化反应,即得,所述的腈基化合物具有式2结构:

R0CN

式2

其中,

R0选自C1~8的烷烃基、C2~5的烯烃基、C1~8的卤代烷烃基、C1~10的腈基取代烷烃基中一种,或者为取代基中一种;R5、R6、R7各自独立地选自氢原子、卤素原子、C1~4的烷氧基、C1~4的烷基中一种。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,R0选自C1~8的直链烷烃基、C3~7的环烷烃基、C2~5的单烯烃基、C1~8的卤代直链烷烃基、C1~10的腈基取代直链烷烃基中一种,或者为取代基中一种;其中,R5、R6、R7各自独立地选自氢原子、溴原子、氯原子、C1~4的烷氧基、C1~4的直链烷烃基中一种。

6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,R0选自C1~6的直链烷烃基、C3~6的环烷烃基、乙烯烃基、丙烯基、C1~6的卤代直链烷烃基、C1~6的腈基取代直链烷烃基中一种,或者为取代基中一种;其中,R6、R7各自独立地选自氢原子、溴原子、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基中一种。

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