[发明专利]瑞巴派特共晶的制备方法有效
申请号: | 201310244194.5 | 申请日: | 2013-06-19 |
公开(公告)号: | CN103275000A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | 王晓莹;胡长文;迟瑛楠;王晓鸽;马承伟 | 申请(专利权)人: | 北京理工大学 |
主分类号: | C07D215/227 | 分类号: | C07D215/227;C07C31/08;C07C29/78;C07C31/24;A61P1/04 |
代理公司: | 北京理工大学专利中心 11120 | 代理人: | 杨志兵;李爱英 |
地址: | 100081 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及瑞巴派特共晶的制备方法,属于药物开发领域。所述方法步骤为将瑞巴派特、共晶合成物(CCF)和溶剂加入到高压釜中,将高压釜密封后置于程序控温烘箱中,培养2~5天后,将高压釜内液体倒出,溶剂自然挥发后得到瑞巴派特共晶。通过单晶结构测试、XPRD、DSC、红外、核磁对得到的共晶进行表征,证明得到了不同与反应物瑞巴派特的新晶型。将该共晶用于对小鼠进行乙醇造成胃粘膜损伤小鼠溃疡抑制试验,实验结果说明制备得到的共晶有良好的药效。 | ||
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【主权项】:
瑞巴派特共晶的制备方法,其特征在于:步骤为将瑞巴派特、共晶合成物和溶剂加入到高压釜中,将高压釜密封后置于程序控温烘箱中,培养2~5天后,将高压釜内液体倒出,溶剂自然挥发后得到瑞巴派特共晶;培养过程包括从室温升温到恒温培养温度的升温阶段、恒温培养阶段和从恒温培养温度降温到室温的降温阶段;其中升温阶段为1~3小时,降温阶段为7~10小时,其余时间为恒温培养阶段,恒温培养的温度为80~120℃;所述溶剂为水和/或无水乙醇。
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