[发明专利]一种阿卡他定中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310237420.7 | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN103408549A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;田良闪 | 申请（专利权）人： | 苏州汇和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市吴江汾湖经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因式（I）的制备方法，N-甲基-4-哌啶甲酰氯盐酸盐与1-苯乙基-1H-咪唑为原料，在碱的作用下进行酰基化反应得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮，再在酸性条件下环化合成6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因。本发明提供的一种简单、高效的6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制备方法，该方法不仅路线短，操作简单，避免格式反应以及贵重金属引入，而且将现有的反应路线大大缩短，反应收率有了大幅度的提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮的合成将原料A分散到溶剂中，然后加入碱，再将原料B滴加到含有原料A的反应体系中，完全反应后得到[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮；（2）6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因的合成步骤（1）中制得的[1‑(2‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑2‑基](1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮在酸性溶剂中，环化合成6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5 H ‑咪唑[2,1‑b][3]苯并吖庚因；所述原料A为1‑苯乙基‑1H‑咪唑，所述原料B为N‑甲基‑4‑哌啶甲酰氯。
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